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A presente invenção tem como objetivo fornecer um novo medicamento ou alimento saudável contendo composição de ácido 5-metiltetraidrofólico para melhorar o sono, onde o componente sedativo-hipnótico da referida composição pode ser tomado por um longo período de tempo, sendo claro o efeito da referida composição na melhoria do sono. e não tem efeitos colaterais.
A presente invenção confirma o efeito de melhoria do sono do ácido 5-metiltetrahidrofólico através de um modelo de sono com pentobarbital em camundongos.
Os inventores descobriram que o 5-metiltetrahidrofolato não tinha efeito hipnótico direto, mas poderia aumentar o número de camundongos dormindo abaixo do limiar de pentobarbital sódico e encurtar a latência do sono, e a dose usada foi de apenas 0,3 mg/kg para ser eficaz, mas o 5-metiltetrahidrofolato por si só não teve efeito significativo na duração do sono em ratos, presumivelmente poderia melhorar a dificuldade de adormecer nos pacientes e não teve efeito significativo no prolongamento do tempo de sono.
O ácido Y-aminobutírico, um novo recurso alimentar aprovado nacionalmente, tem o efeito de ser tomado por um longo período de tempo sem efeitos colaterais. Através do modelo de sono pentobarbital em camundongos, descobriu-se que o ácido Y-aminobutírico não poderia aumentar o número de camundongos que adormecem com doses subliminares de pentobarbital sódico, nem poderia encurtar a latência do sono, mas poderia melhorar a duração do sono dos camundongos, sugerindo que o ácido Y-aminobutírico poderia melhorar a qualidade do sono dos pacientes.
Os inventores descobriram que o ácido y-aminobutírico em combinação com 5-metiltetrahidrofolato teve um efeito significativo de melhoria do sono, tanto
A combinação de ácido y-aminobutírico e 5-metiltetrahidrofolato tem um efeito significativo de melhoria do sono, o que pode aumentar significativamente o número de ratos que adormecem em doses subliminares de pentobarbital sódico e encurtar a latência do sono dos ratos, e também aumentar a duração do sono dos ratos sem efeitos diretos sobre o sono, sugerindo que a combinação pode melhorar o distúrbio do sono dos pacientes, melhorar a qualidade do sono e tem um perfil de segurança muito bom, sem efeitos sedativos-hipnóticos diretos no sistema nervoso.
Um primeiro objetivo da presente invenção é fornecer um novo uso de um composto conhecido, nomeadamente o ácido 5-metiltetrahidrofólico na preparação de
O primeiro objectivo da invenção é proporcionar uma nova utilização de um composto conhecido, nomeadamente o ácido 5-metiltetrahidrofólico, na preparação de medicamentos para a prevenção ou tratamento da insónia.
Um segundo objetivo da presente invenção é fornecer uma composição farmacêutica com um efeito definitivo de melhoria do sono, que possa ser tomada por um longo período de tempo.
a referida composição contém ácido 5-metiltetrahidrofólico, ácido Y-aminobutírico.
O ácido 5-metiltetrahidrofólico descrito na presente invenção compreende ácido 5-metil-(6S)-tetrahidrofólico, ácido 5-metil-(6R)-tetrahidrofólico
ácido, ácido 5-metil-(6,S)-tetrahidrofólico, isto é, contendo diferentes isômeros de spin de ácido 5-metiltetrahidrofólico, ou um único composto de estrutura quiral.
Os sais farmaceuticamente aceitáveis descritos na presente invenção compreendem os grupos ácidos de 5-metiltetrahidrofolato reagidos com bases orgânicas, bases inorgânicas
Exemplos de sais incluem sais de cálcio, sódio, magnésio, glucosamina e arginina de 5-metiltetrahidrofolato.
A composição aqui descrita contém uma quantidade eficaz de 5-metiltetrahidrofolato e uma quantidade eficaz de ácido Y-aminobutírico, e o referido
as composições podem ser transformadas em várias formulações adicionando um ou mais excipientes farmaceuticamente aceitáveis. Quando utilizados para administração oral, podem ser preparados em formulações sólidas ou líquidas, tais como comprimidos, cápsulas, cápsulas moles, comprimidos dispersíveis, líquidos orais, grânulos, comprimidos mastigáveis, gotas, etc.: quando utilizados para administração parenteral, podem ser preparados em soluções, suspensões, pós para injeção, como injeções aquosas, pós liofilizados, injeções de óleo, etc.
As formulações das composições da presente invenção podem ser produzidas por métodos convencionais na área farmacêutica existente e, quando necessário, podem ser adicionadas
Vários excipientes farmaceuticamente aceitáveis podem ser adicionados quando necessário. Os referidos excipientes incluem excipientes, enchimentos, aglutinantes, desintegrantes, surfactantes, lubrificantes, etc. comumente usados.
A presente invenção proporciona um produto farmacêutico ou alimentar saudável em que a dose diária de 5-metiltetrahidrofolato é de 0,0550 mg, preferencialmente 515 mg, e a dose diária de ácido 5-metiltetrahidrofólico é de 0,0550 mg.
Deve ser entendido que a dose do medicamento fornecida pela presente invenção não é uma limitação da presente invenção, mas uma preferência para a presente invenção.
O ácido Y-aminobutírico como novo recurso alimentar em 2009 e o ácido 5-metiltetrahidrofólico como aditivo nutricional aos alimentos em 2017, ambos seguros.
A segurança do ácido Y-aminobutírico, um novo recurso alimentar em 2009, e do 5-metiltetrahidrofolato, um aditivo alimentar nutricional em 2017, foi verificada e ambos podem ser tomados por um longo tempo.
Os comprimidos para dormir actualmente disponíveis no mercado, que têm efeitos significativos, baseiam-se todos em receptores de células nervosas do cérebro, especialmente os receptores GABA ou os receptores 5-GABA.
Receptores GABA ou receptores 5-hidroxitriptamina como alvo, com efeitos diretos, o uso a longo prazo levará à perda da função do receptor, alterações na expressão do receptor, alterações na estrutura do receptor, aumentando ainda mais os danos ao sistema nervoso e à função cerebral. A combinação de 5-metiltetrahidrofolato e ácido Y-aminobutírico tem um efeito mais abrangente e eficaz na melhoria do sono, pois não tem efeito direto nos receptores (o ácido Y-aminobutírico não pode entrar diretamente no cérebro devido à barreira hematoencefálica).
O magnafolato pode ser absorvido diretamente, sem metabolismo, adequado para todos os tipos de pessoas, incluindo a mutação do gene MTHFR. Enquanto o folato alimentar e o ácido fólico precisam passar por várias conversões bioquímicas no corpo para se tornarem L-5-MTHF.
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