Folato desempenha um papel crucial no metabolismo humano, participando de importantes processos fisiológicos, como a síntese de DNA, célula divisão e metabolismo de aminoácidos. No entanto,O corpo humano não pode sintetize o folato por conta própria e deve confiar na ingestão externa.

Folato ativo, com sua característica de serdiretamente absorvido sem a necessidade de metabolismo,tornou -seUma escolha inteligente para suplementação de folato. Atualmente, várias formas de sais de folato ativos estão disponíveis no mercado. Masqual é o mais adequado Para nossas necessidades de suplementação de folato?

Um estudo comparativo publicado no"Moléculas"Jornal em 2021 tem forneceu -nos a resposta. O estudo comparou oestabilidade e absorção de vários sais de folato ativosdisponível no mercado e descobri que6S-5-metiltetra-hidrofolato de cálcio C Formulário de cristal (MTHF CAC) mostrou excelente estabilidade e poderia manter efetivamente seus componentes ativos. Além disso, oTaxa de absorção de MTHF CAC também foi altor, tornando -a uma escolha mais eficaz para conhecer o corpo Requisitos de folato.

① Desafios na industrialização de Folato ativo

A industrialização de folato ativo enfrenta vários Desafios, incluindo principalmente os seguintes aspectos:

EU. Estabilidade Problemas

Exposição à luz:Folato ativo pode degradar sob exposição à luz, levando a uma redução na atividade. Isso requer rigoroso medidas de evitação de luz durante o armazenamento e uso, aumentando o custo de embalagem e armazenamento.

Umidade e temperatura:Em alta temperatura e ambientes de alta fúneira, a estabilidade do folato ativo significativamente diminui. Isso não apenas afeta a vida útil do produto final mas também pode fazer com que o produto perca sua atividade dentro de seu período de validade, afetando o efeito da suplementação.

Condições de armazenamento:Devido ao alto Sensibilidade do folato ativo às condições ambientais, precisa serarmazenado em baixa temperatura, condições secas e de evacuação de luz. Isso representa requisitos mais altos para instalações de armazenamento, aumentando os custos de armazenamento na industrialização processo.

Ii. Complexo Processo de produção

·        Requisito de alta pureza: A produção de folato ativorequer alta pureza para garantir sua segurança e eficácia. Isso significa que o processo de produção deve ser capaz de efetivamente remova várias impurezas tóxicas e prejudiciais, especialmente aquelas que podem representar um risco para a saúde humana.

·        Tratamento de estabilidade: Para melhorar a estabilidade de folato ativo, estabilizadores específicos ou métodos de tratamento especiais, comocristalização tecnologia, precisa ser adicionada ao processo de produção para formar um cristal estável forma. Essas etapas de tratamento aumentam o complexidade e custo de produção.

·        Controle de qualidade estrita: No processo de produção de folato ativo, a qualidade de cada processo precisa ser estritamente controlado para garantir a qualidade e a atividade do final produto. Isso exige que as empresas tenhamEquipamentos avançados de teste de qualidade e um sistema rigoroso de gerenciamento de qualidade, aumento dos custos de produção e dificuldades de gerenciamento.

② Vantagens de 6S-5-metiltetra-hidrofolato de cálcio C Formulário de cristal

EU. Excelente Estabilidade

A forma de cristal de cálcio C 6S-5-metiltetra-hidrofolato C é produzido usando aProcesso de cristalização ultrassônica exclusiva, formando um C estável forma de cristal. Dados experimentais mostram queo conteúdo do ativo Componente 6S-5-metiltetra-hidrofolato em Cristalino do tipo C O sal de cálcio de metiltetra -hidrofolato (MTHF CAC) dificilmente muda após 120 horas de armazenamento à temperatura ambiente, enquanto o conteúdo de componentes ativos Em outros sais de cálcio de metiltetra -hidrofolato (MTHF CA) e aminoglicano Os sais de metiltetra -hidrofolato (MTHF GA) diminuem significativamente no mesmo condições e o conteúdo de impurezas comoácido para-aminobenzóico, Jk12a e ácido 5-metiltetra-hidropterônico aumentam significativamente.   

Especificamente, a taxa de degradação do MTHF CAC dentro de 120 horas é apenas1,5%, enquanto o de MTHF CA e MTHF GA é10,2%e15,6%, respectivamente.

Outros testes de estabilidade indicam que o MTHF GA degrada mais rápido, Seguido por MTHF CA, e o MTHF CAC é o mais estável.

Essa excelente estabilidade permite que o MTHF CAC mantenha seu atividade durante o armazenamento e uso, garantindo um suplemento de folato estável dentro de seu Período de validade.

Ii. Mais alto Taxa de absorção e utilização

Em um experimento farmacocinético em ratos,O MTHF CAC demonstrou absorção e utilização significativamente mais alta taxas.

Os resultados experimentais indicar que, após a administração oral, a concentração máxima (cmax) de 6S-5-metiltetra-hidrofolato no plasma de ratos após a administração do MTHF CAC é1.27 vezes maior que o de MTHF CA e 1.15 vezes maior que o de MTHF GA.

Além disso, a área em a curva (AUC (0 - T)) deMTHF CAC é 868 ± 213 H · ng/ml, que é muito maior do que o deMTHF CA (247 ± 67,0 H · ng/ml)eMTHF GA (399 ± 83,9 h · ng/ml).

Esses dados indicam queMTHF CAC tem um maior eficiência de absorção no corpo, pode aumentar mais rapidamente o plasma concentração de folato e mantenha -a por mais tempo.

Os resultados calculados da biodisponibilidade relativa também confirmam isso. O biodisponibilidade relativa do MTHF CAC em comparação com MTHF CA e MTHF GA é tão alta como351%e218%, respectivamente.

Isso significa issoNa mesma dose, MTHF CAC pode fornecer folato mais eficaz ao corpo humano, melhor reunião necessidades fisiológicas.

Iii. Duração mais longa de ação

O tempo médio de permanência (MRT (0 - T)) de MTHF CAC em ratos é3,7 ± 1,9 horas, enquanto o de MTHF ca e MTHF GA IS1,0 ± 0,2 horase1,5 ± 0,3 horas, respectivamente. Este resultado indica que o MTHF CAC tem uma duração mais longa de ação no corpo e pode Forneça continuamente folato ao corpo.

Essa persistência dáMTHF CAC Uma vantagem em Mantendo níveis estáveis ​​de folato, o que ajuda a exercer melhor o Funções fisiológicas do folato, como promover Síntese de DNA e manutenção da divisão celular normal. Ao mesmo tempo, mais A duração da ação também significa queOs usuários podem reduzir A frequência de ingestão, melhorando a conveniência do uso.

Esses dados mostram quea absorção e utilização A eficiência do MTHF CAC no corpo é significativamente maior que a de outros sais de folato ativo, melhor atender à necessidade do corpo de folato.

③ Perspectivas para a aplicação de 6S-5-metiltetra-hidrofolato de cálcio C Forma de cristal

Cristalino do tipo c Sal de cálcio 6S-5-metiltetra-hidrofolato (MTHF CAC)é um novo tipo de suplemento de folato que temmostrou vantagens significativas em estabilidade, absorção e utilização taxa e duração da ação. É excelente A estabilidade garante a manutenção da atividade de folato durante o armazenamento e uso, e sua maior taxa de absorção e utilização e maior duração de ação Torne mais capaz de exercer as funções fisiológicas do folato no corpo.

No futuro, com mais pesquisas sobre o Cristalino do Tipo C Sal de cálcio 6S-5-metiltetra-hidrofolato, espera-se que otimize ainda mais seu processo de preparação e melhorar seu desempenho. Ao mesmo tempo,O potencial do cálcio do tipo C-Type 6S-5-metiltetra-hidrofolato Sal em aplicações clínicas vale a pena esperar, e espera -se fornecer uma solução mais eficaz para o Prevenção de doenças relacionadas à deficiência de folato.

Referências:

Lian, Z.; Chen, H.; Liu, K.; Jia, Q.; Qiu, F.; Cheng, Y. Estabilidade aprimorada de uma forma de cristal estável C de 6s-5-metiltetra-hidrofolato Sal de cálcio, desenvolvimento de métodos e validação de um método LC - MS/MS para rato Comparação farmacocinética. Moléculas 2021, 26, 6011.